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    安普霉素配伍阿莫西林的抗菌作用增强原理

    阅读次数:143  发布时间:2024年03月26日

    兽用安普霉素与大观霉素、卡那霉素、庆大霉素和新霉素都属于氨基糖苷类抗菌素。目前,在兽医治疗临床中使用越来越广的是多种含量规格的硫酸安普霉素可溶性粉。


    其合格性状为:白色或类白色的结晶性粉末,为经生物发酵后、半合成而获得的原料;它易溶于水,水溶液显酸性;其在饮水中的稳定性非常好,注射使用的肾毒性较强,这也是其在畜禽兽医临床很少注射,常被大量口服给药为主的原因。


    通常情况下,完整的胃肠道对口服摄入的硫酸安普霉素吸收极少(一般不超过3%)。


    但是,若胃肠道溃疡、粘膜脱落或者有炎症时,胃肠道则对硫酸安普霉素则有相当数量的吸收。进入体内的硫酸安普霉素可向心、肝、脾、肺、肾等器官及一些组织分布,但是单药经口服吸收进入体内的药物剂量,远达不到有效治疗剂量。


    因此,除非应用有特殊制剂技术大幅提高了单药的生物利用度,或者因为产品治疗体现的整体方剂技术(如美国硕腾的新肥素(硫酸新霉素可溶性粉)的支撑。


    国内绝大部分尊龙凯时人生就是博生产厂家生产的硫酸安普霉素可溶性粉,都是没有任何药效提升技术的普通制剂产品,仅仅在兽医治疗临床表现对肠道的有效治疗作用。


    硫酸安普霉素的抗菌作用发挥,是其先进入细菌的细胞内,然后才能与核糖体30S亚单位结合,从而抑制细菌蛋白质的合成而达到杀菌效果。


    而阿莫西林的抗菌作用发挥,是通过不可逆的破坏细菌细胞壁,而起到快速杀菌的效果。


    由此可见,硫酸安普霉素和阿莫西林配伍成一兽医处方,阿莫西林为硫酸安普霉素:打开了自由进入细菌细胞内的门户,这种协同作用,可显著增强单药硫酸安普霉素、阿莫西林的抗菌效力。


    那些经胃肠道吸收、进入机体内的硫酸安普霉素,可迅速分布到全身各组织和器官。


    其中,安普霉素在鸡心、肝、肾所分布的浓度最高,进入病灶的安普霉素主要浓集于有核细胞内(在白细胞内含量较高)。


    硫酸安普霉素在24h内,约有12%~25%由肾脏排泄;约有50%~90%由胆汁排泄,所以其在胃肠道的药量比较高,对肠道的效果较好。由于吸收进入体内的硫酸安普霉素从储存组织中释放缓慢,所以硫酸安普霉素的血浆消除半衰期较长,约为36h。


    阿莫西林这个青霉素类药物,为生物发酵半合成的药物,在药学分类上属于口服青霉素类抗菌素。在青霉素类抗菌素领域,大多都是需要注射给药才有效的,而可口服使用有效的药物是很少的。


    阿莫西林在酸性和弱碱性条件下比较稳定,其口服的生物利用度可达90%。它对敏感细菌的作用主要是杀灭(很多抗菌素只是抑制细菌生长和繁殖),且它与病原菌的有效接触时间长短,则对其在兽医临床治疗的效果有很大影响。


    又阿莫西林口服吸收则比较好。这样大量进入体内的阿莫西林,可以与已进入机体的、较大数量的硫酸安普霉素发挥协同抗菌作用,这种协同抗菌的硫酸安普霉素有效治疗剂量,只需要阿莫西林比硫酸安普霉素5:1的量就已经足够。


    如此进行核算,口服吸收进入体内的有效阿莫西林确保不低于20mg/公斤体重,则只需要4mg/公斤体重的硫酸安普霉素,就已经使“硫酸安普霉素+阿莫西林”的配比处方很有效了。


    因此,在畜禽针对多种细菌感染性疾病的治疗方面,有技术的硫酸安普霉素产品(主要是吸收或整体处方效果)与阿莫西林产品之间的复配,可以显著增强硫酸安普霉素和阿莫西林单药的抗菌、治疗效果。


    并且,这种不同类药物之间的联合用药,也具有双重抗菌机制、抗耐药的作用,从而降低本场病原微生物耐药率的上升。长期统计看,这对减少抗菌素的使用量,也是有明显效果的。所以我们响应国家号召“减抗”,不是机械的减少,而是通过提高使用技术减少不必要的“加量”、“加倍”和“反复”使用。

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