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氟苯尼考溶解度与脂溶性的区别

阅读次数:167  发布时间:2024年03月21日

学过药物化学和了解氟苯尼考原料质量标准的都知道,氟苯尼考这个药物自身是不溶于水的,如果直接用氟苯尼考原料加辅料的方法生产产品,这样生产出来的氟苯尼考产品尽管没有技术成本而很便宜,但是由于其水溶性不好而无法饮水使用。你就是贪图便宜拌料使用,其临床使用的治疗效果也不好。


因为不溶于水的氟苯尼考产品,或在水中溶解性差的氟苯尼考产品,其就是拌料给动物内服后,氟苯尼考还是要先溶解到消化液里才能被吸收,然后进入动物体内、通过血液循环“分布”到病灶部位,这样才能发挥抗菌抗支原体的治疗作用。那么,除了溶解性和溶解度之外,有其脂溶性。


氟苯尼考的溶解度与脂溶性,别看似跟每个人关系不大!如果这样认为你就错了,因为有的助溶技术在提高水溶性的同时,其实也彻底改变了氟苯尼考的“成药性”。那么今天咱们就来跟大家聊聊这个问题,从而通过认知的提高而提高用药的技术水平。因为药物的溶解度、脂溶性和pH值等,其事关药物的有效性。


接下来,我们就来聊聊几个指标。


1、溶解度:药物亲水性或亲脂性的过高或过低都对药效产生不利影响。


2、脂水分配系数:药物在非水相或正辛醇中的浓度Cw:药物在水中的浓度值越大,脂溶性越高(常用 lgP 表示)。


3、吸收性与脂溶性抛物线的规律:脂溶性较低时,随着脂溶性增大,药物的吸收性提高,当达到最大脂溶性后,再增大脂溶性,则药物的吸收性降低。


4、药物结构对P 的影响①水溶性增大:官能团形成氢键能力强/离子化程度高(羟基、季铵等)②酯溶性增大:含有非极性结构(烃基、卤素、酯环、硫原子、烷氧基等)。


分类特点:药效第I类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物 ,取决于胃排空速率;体内吸收取决于胃排空速率;第Ⅱ类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物;取决于溶解速率,体内吸收取决于溶解速率。


第Ⅲ类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物;受渗透效率影响,体内吸收取决于渗透效率第Ⅳ类;低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物,其体内吸收比较困难。


5、渗透性:药物既具有脂溶性又有水溶性



6、药物酸碱性与解离度

pKa:解离常数 pH:体液的pH[HA]和[B]:非解离型酸/碱药物浓度[A-]和[HB+]:解离型酸/碱药物浓度举例——酸性药物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解离/非解离各一半。注明:酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。


7、弱酸性药物,胃液中(pH 低)呈非解离型,易吸收;弱碱性药物,肠液中(pH 高)呈非解离型,易吸收;极弱碱性,酸性中解离少,易吸收;强碱性则完全离子化,胃肠道中多离子化,难吸收。


8、通常药物以非解离的形式被吸收,通过生物膜,进入细胞后,以解离形式起作用。

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